Dicot Pharma sta conducendo studi preclinici per caratterizzare il meccanismo d’azione del suo farmaco candidato LIB-01. I nuovi risultati di questi studi confermano che il principio attivo agisce sul sistema melanocortinico endogeno dell’organismo, che coinvolge diversi recettori, tra cui il recettore MC4. MC4R è coinvolto nella funzione erettile modulando i segnali nervosi nel cervello e nel midollo spinale e svolge anche un ruolo importante nella regolazione di altre funzioni come la fame, la sazietà e il dispendio energetico. Negli studi preclinici condotti finora, Dicot Pharma ha valutato l’effetto di LIB-01 in combinazione con un antagonista di MC4R, una sostanza che inibisce il sistema melanocortinico.
LIB-01 ha un effetto positivo sulla funzione erettile potenziando la segnalazione di MC4R. Questo effetto è dovuto al fatto che LIB-01 aumenta l’espressione genica sia di MC4R stesso che di un agonista naturale che attiva il recettore. A differenza di altri agonisti peptidici sintetici che agiscono solo sui recettori MC4 già presenti nell’organismo, LIB-01 aumenta la produzione endogena sia del recettore che del suo attivatore, il che spiega l’effetto terapeutico a lungo termine di LIB-01 anche dopo la sua scomparsa. Il coinvolgimento del recettore MC4R nell’effetto pro-erezione di LIB-01 è dimostrato dall’attenuazione dell’effetto quando viene somministrato contemporaneamente un antagonista del recettore MC4R, come dimostrano ora gli studi preclinici.
I risultati rafforzano l’ipotesi dell’azienda sul meccanismo d’azione del farmaco e ne sottolineano la potenziale capacità di aiutare anche gli uomini che non rispondono ai trattamenti attualmente disponibili per la disfunzione erettile.
“Questi risultati di ricerca rappresentano un ulteriore tassello del puzzle che spiega il meccanismo d’azione di LIB-01 e si sposano bene con la nostra ipotesi su come il farmaco candidato eserciti il suo effetto pro-erezione. Insieme ai risultati precedenti, ciò rafforza la nostra opinione che LIB-01 sia un farmaco candidato potente con un potenziale promettente per il trattamento delle cause sottostanti della disfunzione erettile. I risultati indicano anche potenziali opportunità in altre aree terapeutiche, il che è in linea con i risultati precedenti che costituiscono la base del programma preclinico nelle indicazioni metaboliche che abbiamo avviato”, afferma Charlotta Gauffin, CSO di Dicot Pharma.
Precedenti ricerche hanno dimostrato che LIB-01 agisce sulle strutture sottostanti che svolgono un ruolo centrale nell’erezione peniena. L’erezione peniena si verifica attraverso un aumento dell’afflusso arterioso al pene accompagnato da un rilassamento del tessuto erettile, processi controllati da un comando neurale. Analizzando l’espressione genica nelle strutture anatomiche, Dicot Pharma ha scoperto che LIB-01 agisce su queste strutture nervose e vascolari sottostanti. A differenza dei farmaci leader di mercato odierni, gli inibitori della PDE5 agiscono all’interno del tessuto erettile impedendo il deflusso sanguigno e quindi richiedono un afflusso sanguigno sufficiente per funzionare. Attraverso il suo meccanismo d’azione unico, LIB-01 influenza l’espressione genica in queste strutture sottostanti, il che può spiegare l’effetto a lungo termine del farmaco candidato sulla funzione erettile e aprire possibilità di trattamento anche per gli uomini che non traggono beneficio dai trattamenti attuali.
